Азелаїнова кислота: цінність та властивості в дерматології та косметології.

Азелаїнова кислота (АЗК) — це насичена дикарбонова кислота, яка широко використовується в дерматології та косметології завдяки своїм унікальним властивостям. Вона відома своїм протизапальним, антимікробним, антиоксидантним та депігментуючим ефектом і вже довела свою ефективність у лікуванні таких шкірних захворювань, як акне, розацеа, мелазма та постзапальна гіперпігментація.

1. Протизапальна та антиоксидантна дія

Однією з ключових властивостей АЗК є її здатність зменшувати запальні процеси в шкірі. Це особливо важливо для лікування таких захворювань, як розацеа та акне. Азелаїнова кислота інгібує утворення активних форм кисню, знижує рівень кателіцидину та пригнічує каллікреїн-5, що запобігає розвитку запалення, вазодилатації та судинної проліферації.

2. Лікування розацеа

АЗК є визнаним ефективним засобом для лікування розацеа завдяки своїм протизапальним та антиоксидантним властивостям. Клінічні дослідження показали, що 15% АЗК значно покращує стан шкіри порівняно з плацебо, зменшуючи еритему та запальні ураження. В одному з досліджень, що включало 961 пацієнта з папулопустулозною розацеа, було встановлено, що 32% пацієнтів, які використовували 15% АЗК, продемонстрували поліпшення, тоді як серед пацієнтів, які використовували плацебо, цей показник склав 23,5%. В інших дослідженнях було виявлено, що АЗК ефективніший за 0,75% і 1% метронидазол у зменшенні запальних уражень та еритеми.

3. Антибактеріальна та анти-себорейна дія

АЗК інгібує мітохондріальні оксидоредуктази та 5α-редуктазу, що блокує перетворення тестостерону в 5-дегідротестостерон. Це сприяє її антиандрогенній та антисеборейній дії, що робить її ефективною при лікуванні акне. Азелаїнова кислота також впливає на бактерії, такі як Propionibacterium acnes та Staphylococcus epidermidis, пригнічуючи їх ріст та інгібуючи синтез ДНК у мікроорганізмах.

Окремо варто зазначити, що в одному з досліджень крем із 20% АЗК показав аналогічну ефективність у лікуванні комедонів, як крем із 0,05% третиноїном, але при цьому АЗК викликав менше місцевих побічних ефектів, таких як подразнення та лущення. Це робить її цінним засобом для лікування акне, особливо у випадках чутливої шкіри.

4. Лікування гіперпігментації та мелазми

Депігментуюча дія АЗК ґрунтується на її здатності інгібувати тирозиназу — фермент, який бере участь у синтезі меланіну. Завдяки цьому АЗК широко використовується для лікування гіперпігментації, включаючи мелазму та постзапальну гіперпігментацію.

Дослідження підтвердили, що 20% азелаїнова кислота за своєю ефективністю співставна з 2% та 4% гідрохіноном у лікуванні мелазми, особливо в комбінації з гідрохіноном, що дозволяє досягти більш вираженого зниження інтенсивності пігментації. При цьому АЗК не викликає побічних ефектів, пов’язаних із знебарвленням здорової шкіри.

Табл. 1. Основні властивості азелаїнової кислоти:

 Схема 1. Механізм дії азелаїнової кислоти:

1. Інгібування тирозинази: блокує процес перетворення тирозину в меланін, що надає депігментуючий ефект.
2. Інгібування мітохондріальних оксидоредуктаз та 5α-редуктази: зменшує перетворення тестостерону в 5-дегідротестостерон, що забезпечує антиандрогенну та антисеборейну дію.
3. Антимікробна активність: інгібує бактеріальну тіоредоксинредуктазу, що блокує синтез ДНК у бактерій, таких як Propionibacterium acnes та Staphylococcus epidermidis.
4. Анти-кератинізуюча активність: пригнічує проліферацію та диференціацію кератиноцитів, впливаючи на процеси ороговіння шкіри.
5. Зменшення запалення та судинної проліферації: знижує рівень кателіцидину через інгібування каллікреїну-5, що зменшує розвиток розацеа.
6. Антиоксидантна дія: знижує утворення реактивних форм кисню (ROS), які пошкоджують тканини, що сприяє зменшенню оксидативного стресу.
7. Регуляція синтезу кератину: впливає на дозрівання кератиноцитів, що сприяє нормалізації процесу кератинізації.

5. Підтримуюча терапія та довготривале використання

АЗК рекомендується як підтримуюча терапія при розацеа та акне. Європейська академія дерматології та венерології у 2016 році рекомендувала її для лікування папулопустулозного акне легкої та середньої тяжкості як у монолікуванні, так і в комбінації з іншими засобами. Перевага АЗК полягає у її здатності не викликати резистентність до антибіотиків, що дозволяє використовувати її як у поєднанні з пероральними антибіотиками, так і у вигляді монотерапії.

6. Порівняння з іншими препаратами

Порівняння АЗК з іншими засобами, такими як метронидазол, продемонструвало перевагу АЗК у зменшенні кількості запальних уражень при розацеа. Значних відмінностей між 15% АЗК і 0,33% гелем бримонідину через 12 тижнів не виявлено. Однак в деяких дослідженнях 15% азелаїнова кислота показала покращення тяжкості еритеми на 51%, тоді як 20% АЗК продемонструвала зниження на 48%, що вказує на можливу перевагу 15% АЗК при лікуванні еритеми. Внутрішньоіндивідуальне дослідження також показало значне зниження середньої кількості запальних уражень при використанні 20% АЗК порівняно з 5% перметрином через 15 тижнів і 6 місяців.

7. Безпека та переносимість

Азелаїнова кислота добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти, такі як печіння, свербіж і поколювання, зазвичай мінімальні та короткочасні. Це робить її безпечною для тривалого використання, включаючи вагітність, коли застосування топічних ретиноїдів протипоказане.

8. Висновок

Азелаїнова кислота є цінним засобом у дерматології та косметології завдяки своєму широкому спектру дії: від лікування акне та розацеа до усунення гіперпігментації. Її висока ефективність, добра переносимість і мінімальні побічні ефекти роблять її важливим компонентом в арсеналі дерматологів і косметологів. У перспективі її застосування може розширитися, особливо з розвитком технологій, таких як ліпосомальні форми, що покращують проникнення активної речовини в глибокі шари шкіри і можуть бути використані в терапії онкологічних захворювань шкіри.