Zinc pyrithione

INCI: Zinc pyrithione
Синоніми: Zinc-Pyrion, Zinc Omadine, 1-hydroxypyridine-2-thione zinc, З.П., ZnPT, ZnPTO, Цинк-піридинетіон, Цинк -2-піридинетіол-N-оксид, Біс-(2-піридил) Цинк - 1,1-діоксид, Біс-(1-гідрокси-2[1H]-піридин-тіонато-O,S) цинк.
Фармакологічна група: Дерматотропні засоби
Опис: Цинк пірітіон (пірітіон цинку) - комплексне з'єднання, що містить цинк. Дана речовина є безбарвною і твердою, використовується як фунгіцид і антибактеріальний засіб. Вперше про це комплексне поєднання, що має багато найменувань, стало відомо з 1930 року. Він використовувався як протиперхотний засіб, протягом більше 60 років, у концентрації до 1-2%.
Активна антимікробна та антигрибкова хімічна сполука, пірітіон цинку пригнічує розмноження та життєдіяльність грибків – збудників лупи, підсушує шкіру голови. Фармакологічна речовина. У косметиці та предметах особистої гігієни цинк пірітіон функціонує як агент від лупи, протимікробного агента, кондиціонера волосся та консерванта. Він ефективний щодо широкого спектра патогенних бактерій.
Хімічна структура: Пірітіон, який по суті є моноаніоном – внутрішньокомплексна сполука Zn 2+. У кристалічному стані пірітіон цинку існує у вигляді центросиметричних димерів. Атом цинку пов'язаний з двома атомами сірки та трьома атомами кисню. Однак у розчині димер дисоціює через розрив одного зв'язку Zn-O. Пірітіон є сполученою основою, похідною від 2-меркаптопіридин-N-оксиду (або пірітіону; CAS-номер 1121-31-9), який у свою чергу є похідним від піридин-N-оксиду.

Характеристики:
Загальна формула: C10H8N2O2S2Zn
Молекулярна вага: 317,7 г/моль
Зовнішній вигляд: білий або жовтуватий кристалічний порошок
Запах: слабко виражений
Специфічна густина: 1,782 г/см3 (при 25°C, 77°F)
Питома густина: приблизно 400-500 кг/м3
Розмір частинки D50um: 1-2
Температура плавлення: чистий розчин Zinc-Pyrion плавиться при 240°C (464°F) з розкладанням
Розчинність: Zinc-Pyrion слабо розчинний у воді. При pH 7 та 20°C (68°F) розчинність 10-20 ppm. Розчинність зростає до 35-50 ppm при pH 8. Це причина, через яку Zinc-Pyrion виключно використовують у шампунях та лосьйонах. Розчинність Zinc-Pyrion в органічних розчинниках значно краща.
Вміст цинку: 19 - 22%
рН (5% суспензія при рН води 7): 6,5 - 9,0

Дія: протимікробна, бактеріостатична, протигрибкова, фунгістатична, протисеборейна, протипсоріатична.

Застосування в косметиці: Цинк пірітіон покращує зовнішній вигляд волосся за рахунок збільшення волосся на тілі, його м'якість, податливість і блиск за рахунок покращення текстури волосся, пошкодженого фізично або шляхом хімічної обробки. Він також допомагає контролювати лупу, себорейний дерматит та псоріаз. Цинк пірітіон очищає шкіру і запобігає запаху, знищуючи або пригнічуючи ріст мікроорганізмів. Також може бути використаний для захисту косметики та засобів особистої гігієни від псування, запобігаючи або уповільнюючи ріст бактерій.
Пірітіон цинк має протизапальну, антибактеріальну та протигрибкову активність. Антибактеріальна активність пірітіону цинку проявляється щодо ряду грампозитивних та грамнегативних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. Піритион цинк знижує внутрішньоклітинний рівень АТФ, сприяє деполяризації клітинних мембран, спричиняючи загибель грибів та бактерій. Протигрибкова активність особливо виражена при дії на Pityrosporum ovale та Pityrosporum orbiculare, що викликають запалення та надмірне лущення при лупі, себорейному дерматиті, псоріазі та інших захворюваннях шкіри. Механізм протизапальної дії не вивчений.
Властивості:
• Протисеборейний препарат для зовнішнього застосування
• Відновлює структуру пошкодженого волосся
• Регулює виробництво шкіри себуму (шкірного сала)
• Використовується для очищення шкіри та позбавлення її від неприємного запаху, що викликається зростанням бактерій.
• Запобігає або обмежує розмноження мікробів у косметиці.
• Активний інгредієнт, що лікує лупу, себоррейні дерматити та псоріаз
• Запобігає випаданню волосся
Показання: псоріаз, у т.ч. волосистої частини голови, себорея, лупа, екзема, свербіж, сухість шкіри, дерматити, нейродерміт, еритразму, запалення та підвищене лущення шкіри.
Застосування: використовується в розробці очищувальних та миючих засобів, антиперспірантах, кондиціонерах для волосся, шампунях, олівцях та підводках для очей, пудрах та засобах догляду за шкірою.

Лікувальне застосування: Спектр дії включає ряд грампозитивних та грамнегативних бактерій, стрептококи, стафілококи, синьогнійну та кишкову палички, протей, гриби та інші патогенні мікроорганізми; має бактеріостатичний та фунгістатичний ефект. Найбільшу активність виявляє щодо грибів групи Pityrosporum (Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare) - одного з основних факторів патогенезу запалення, гіперпроліферації епідермісу при псоріазі, себореї та інших захворюваннях шкіри. Викликає виборчий цитостаз, зокрема. клітин шкіри на стадії гіперпроліферації. Стабілізує клітинні мембрани, нормалізує активність низки мембранозв'язаних ферментів. Накопичується у глибоких шарах епідермісу, у незначних кількостях проникає у системний кровотік.
Препарати з пірітіоном цинку застосовують зовнішньо на уражені ділянки шкіри або волосисту частину голови. Частота застосування та тривалість лікування визначається індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми, швидкості досягнення клінічного ефекту.
Показання:
* Різнобарвний лишай, оперізуючий лишай, вітіліго
* Атопічний дерматит
* Себорейний дерматит
* Себорея голови
* Сверблячка
* Дерматит неуточнений
* Псоріаз
* Висип та інші неспецифічні шкірні висипання
Застосування: лікувальні шампуні, креми та аерозолі, лікарські препарати для зовнішнього застосування.

Ефективність:
Zinc-Pyrion активний як проти багатьох грам-позитивних та грам-негативних бактерій, так і проти множини грибів та дріжджів. Точний механізм його активності досі невідомий. Передбачається, що Zinc-Pyrion ефективний багатьма шляхами, оскільки його активності надзвичайно широке. За однією з теорій активність можливо завдяки хелатним властивостям 2меркапто-пурин-N-оксиду, за іншою теорією — дипольна структура молекули може діяти як псевдоквартерний аміак.
Оскільки активність збільшується при низьких pH, це передбачає, що Zinc-Pyrion залучається до іонного обміну з живими клітинами або клітинними мембранами. Це свідчить про ефективність Zinc-Pyrion як протиперхотного агента та відповідає його антимікробній активності. Ця гіпотеза підтримується експериментами, які доводять, що Zinc-Pyrion не впливає на оновлення епідермісу.
Подальші експерименти довели, що шкода, що завдається шкірі голови лупа-утворюючими грибами pityrosporum ovale, значно зменшується при використанні Zinc-Pyrion. В оглядах зустрічається той факт, що Zinc-Pyrion адсорбується на поверхні волосся та його антимікробна ефективність підтримується між застосуваннями. Кристалічний Zinc-Pyrion ефективніший проти лупа-утворюючого гриба pityrosporum ovale, ніж аморфний порошок.

Рекомендовані концентрації: 0,5-1 % для базової активності (за даними Сosmeticsinfo до 2%)
- засоби догляду за волоссям, що змиваються, при максимальній концентрації 1,0%
- Косметичні засоби, що не змиваються, догляду за волоссям при максимальній концентрації 0,1%.
- аерозолі, креми для зовнішнього застосування - 0,2%
- Як консервант у косметичних змивних засобах догляду за волоссям при максимальній
концентрації 1,0%.
- Як консервант у продукції, що змивається при максимальній концентрації 0,5%.

Вплив значення рН: у трохи кислому середовищі грає роль катіонного регулятора. У нейтральному або слаболужному середовищі забезпечує відмінну в'язкість та стабілізацію засобу.

Способи та дози застосування готових засобів з пірітіоном цинку:
- Аерозоль. Перед застосуванням флакон сильно струсити кілька разів. Розпорошують на уражені ділянки з відстані 15 см 2-3 рази на добу до прояву клінічного ефекту та протягом 1 тиж після зникнення симптомів.
- Крем наносять тонким шаром на уражені ділянки 2 рази на добу протягом 1-1,5 місяців при псоріазі, 3-4 тижнів при атопічному дерматиті, при інших захворюваннях - до повного зникнення симптоматики.
– Шампунь. Наносять на змочене волосся необхідну кількість шампуню (залежно від довжини волосся) і втирають у шкіру голови до утворення піни, потім промивають волосся і знову наносять шампунь, піну на голові залишають приблизно на 5 хв і потім ретельно змивають великою кількістю води. Миють голову 2-3 рази на тиждень протягом 2 тижнів, надалі - за необхідності. Перед використанням шампунь необхідно ретельно збовтувати.

Стабільність:
Zinc-Pyrion суспендований відрізняється чудовою стабільністю до високої температури. Його можна зберігати на складі при 100 ° C (212 ° F) протягом декількох днів без втрати ефективності. Водна суспензія може зберігатися мінімум 3 роки при pH 4-8 та температурі близько 10°C (50°F). Чи не заморожувати. Стабільність Zinc-Pyrion у шампунях висока, особливо коли присутні катіонні або амфотерні сурфактанти.

Стійкість до світла:
Рецептури, що містять Zinc-Pyrion мають слабо-жовтувате забарвлення, що піддається впливу сонячних променів. Спрямоване світло або УФ-випромінювання можуть сприяти його знебарвленню. Однак даних, що свідчать про зниження активності Zink-Pyrion при такому забарвленні немає.
Ми пропонуємо зберігати рецептури, що містять Zinc-Pyrion, у світлозахисних контейнерах. При використанні напівпрозорих контейнерів до використання необхідно провести визначення їх активності та стабільності.

Сумісність:
Zinc-Pyrion сумісний із більшістю сировинних матеріалів, що використовуються у косметиці. У присутності катіонних або амфотерних сурфактант може утворюватися нерозчинний осад.
 Оскільки цей феномен також залежить від pH та інших інгредієнтів (катіонні умови), рекомендується провести тест на сумісність.
Zinc-Pyrion сумісний з багатьма консервантами та може використовуватись разом з ними.
У присутності іонів важких металів (наприклад, заліза або міді) може утворюватися хелатний комплекс. Навіть слідові кількості важких металів можуть призвести до зміни кольору, тому що ці комплекси зазвичай сильніші, ніж комплекс з цинком (комплексоутворююча константа вище). І тут надзвичайно важливо мінімізувати вміст важких металів.
Сильні зв'язувальні агенти, такі як фосфати або надлишок іонів цинку можуть призвести до зміни кольору. Враховуючи те, що важкі метали мають також сильний бактеріостатичним і фунгістатичним ефектом, ефективність Zinc-Pyrion не залежить від цієї зміни кольору.

Токсикологія:
Шампуні, що містять Zinc-Pyrion, широко застосовуються вже більше 30 років. Безпека доведена у багатьох дослідженнях, закріплених тривалою історією застосування.
Пероральна токсичність: LD50 гострої оральної токсичності чистого сухого Zinc-Pyrion це 774-1300 мг/кг маси тіла для щурів. Більше 75% оральної дози Zinc-Pyrion виділяються із сечею. Менш 25% метаболізуються.
Тератогенність: Застосування шампунів, що містять Zinc-Pyrion на шкірі спини вагітних кроликів (20 та 50 мг zinc pyrion/кг) не показало ефекту ембріотоксичності або тератогенності. Навіть у разі збільшення концентрації настільки, що виникає подразнення шкіри, тератогенність не виявляється. Збільшення випадків скелетних аномалій виявляються у щурів за такої оральної концентрації, що добре видно токсичні ефекти.
Шкірна токсичність: LD50 гострої шкірної токсичності чистого сухого Zinc-Pyrion більше 2000 мг/кг маси тіла для щурів. Не було даних, що виникає подразнення шкіри при використанні шампунів, що містять до 2% Zinc-Pyrion.
Нові дослідження довели, що сильні розведення Zinc-Pyrion деградують у водному середовищі під час фотолізу. Період напіврозпаду при різних pH менше 7 хвилин.

Протипоказання та запобіжні заходи: Гіперчутливість.
Побічні дії - місцеві алергічні реакції, сухість та подразнення шкіри (при тривалому або надмірному використанні шампуню).
Крем не рекомендується застосовувати разом із препаратами місцевої дії, що містять глюкокортикоїди. При попаданні будь-якої форми в очі слід промити їх великою кількістю холодної чистої води. При випадковому проковтуванні необхідно промивання шлунка, призначення питного, сольових проносних.
Не рекомендується застосовувати креми та аерозолі дітям молодше 1 року. Його застосування заборонено у продуктах для гігієни ротової порожнини.

Зберігання: у сухому, прохолодному темному місці, щільно закритому. Уникати прямого сонячного світла. Термін придатності при правильному зберіганні щонайменше 5 років.

Докладніше про цей продукт

Придатний до: 08.2024 р.