Предыдущий товар Следующий товар


Азелаиновая кислота

Ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне. Имеет кератолитическое, антибактериальное, противовоспалительное, отбеливающее действие.

Аzelaic acid

Латинское название: ACIDUM AZELAICUM
Синонимы: 1,9- Nonanedioic acid, n-Nonanedioic acid, Anchoic acid, Lepargylic acid, 1,7-Heptanedicarboxylic acid, Heptanedicarboxylic acid, Azelainic acid, 1,7-Dicarboxyheptane, нонандиовая кислота, 1,7-гептандикарбоновая кислота, гептан-1,7-дикарбоновая кислота, лепаргиловая кислота, энхойевая кислота
Описание: Азелаиновая кислота НООС(СН2)7СООН - двухосновная предельная карбоновая кислота. Обладает всеми химическими свойствами, характерными для карбоновых кислот. Соли и эфиры азелаиновой кислоты называются азелаинатами. Известны две изомерных двуосновных предельного ряда кислоты: норм. А. и изо-А. (лепаргиловая) кислота. Обе кислоты отвечают формуле: C9H16O4. Различие в строении не выяснено. Азелаиновая кислота - популярный фармацевтический ингредиент в средствах для коррекции акне (угревых высыпаний). Азелаиновая кислота образуется в ходе липидного обмена и в малых количествах содержится в теле человека. Образуется естественным путем на нормальной коже при брожении бактерий, называемых Malassezia furfur.
В природе существует в злаковых (пшенице, ячмене и ржи). В растениях азелаиновая кислота служит "дистрессом вспышки", участвующим в защитных реакциях после заражения. Это служит сигналом, вызывющим накопление салициловой кислоты, является важным компонентом в защитной реакции растения.
После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму. Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть в виде дикарбоновых кислот (C5, C7), образующихся из азелаиновой кислоты в результате бета-окисления.
Хотя это и кислота, это все же крайне слабая кислота - значительно слабее, чем уксус.
Получение: в промышленности азелаиновую кислоту получают из олеиновой или линолевой кислоты озонолизом или окислением HNO3, H2O2, Cr2O3, KMnO4 и др. При озонолизе (комнатная температура и нормальное давление) образуется озонид, подвергающийся при 75-120 °C термоокислительному разложению в среде монокарбоновой кислоты (например, пеларгоновой) с образованием азелаиновой кислоты и пеларгоновой кислоты. Азелаиновая кислота вместе с другими кислотами также образуется при окислении парафинов.
Для фармацевтических и косметических целей азелаиновую кислоту получают биохимическим путем.

Физико-химические характеристики:
Брутто формула: C9H16O4
Молярная масса: 188,23 г/моль
Внешний вид: бесцветные кристаллы
Плотность: 1,251 г/см³
Растворимость в воде (г на 100г): 0,1 (0°C); 0,24 (20°C); 2,2 (65°C)
Растворимость в этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире: растворима. Частично растворима в жирных маслах.
Температура плавления: 106,5°C
Температура разложения: 270—290°C
Температура кипения (при 100 мм.рт.ст.): 287 °C
Температура декарбоксилирования: 320—340 °C
Совместимость: химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.

Действие: кератолитическое, антибактериальное и противовоспалительное
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне. На модели кроличьего уха азелаиновая кислота ускоряет комедолизис индуцированных тетрадеканом комедонов (угрей).
Оказывает противовоспалительное действие, выражающееся в ингибировании клеточной оксидоредуктазы, уменьшении метаболизма в нейтрофильных гранулоцитах и выработки ими свободных радикалов, которые являются важными факторами поддержания активности воспалительного процесса.
Экспериментальные результаты показывают, что азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, зависящее от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов.
Молекулярные механизмы, по которым этот процесс происходит, окончательно не выяснены. На основе имеющихся данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обусловливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием клеточного дыхания патологических меланоцитов.
После нанесения средства на поверхность кожи, азелаиновая кислота проникает во все слои. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты п/к абсорбируется 3,6% нанесенной дозы.
Часть азелаиновой кислоты, абсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизмененном виде, часть подвергается β-окислению, превращаясь в дикарбоновые кислоты с менее короткой длиной цепи (С7, С5), которые также выявляются в моче.

Косметическое и лечебное применение: препараты азелаиновой кислоты обладают бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acne - пропионовых бактерий, которые способствуют возникновению угрей, а также в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus и др. Антибактериальное действие препарата проявляется как на поверхности кожи, так и в сальных железах. Снижают выработку жирных кислот, способствующих возникновению акне. Уменьшают образование комедонов. Влияя на процесс ороговения клеток эпидермиса, подавляют рост и активность аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию типа мелазмы. Оказывают противоугревое, депигментирующее действие.
Азелаиновая кислота обладает несколькими эффектами. Показано, что она останавливает рост бактерий, играющих ключевую роль в развитии акне. Уже через несколько недель использования кремов с азелаиновой кислотой количество бактерий на кожном покрове значительно уменьшается. Важно, что при этом не образуется штаммов, устойчивых к действию азелаиновой кислоты. Поэтому она эффективна при длительном применении и не вызывает "привыкания".
Помимо антибактериального действия, азелаиновая кислота препятствует ороговению верхнего слоя кожи, поэтому предотвращает закупорку пор и появление комедонов (черных точек на коже). Кератолитическое действие азелаиновой кислоты выражается в замедлении процессов кератинизации и разрушении комедонов. Местно применяемая азелаиновая кислота уменьшает число микрокомедонов и комедонов. Таким образом, азелаиновая кислота, оказывая существенное влияние на кератинизацию, способствует самоочищению протоков сальных желез. Клинически это происходит очень мягко, незаметно, не вызывая шелушения, которое бывает при использовании местных ретиноидов.
Противовоспалительное действие азелаиновой кислоты выражается в ингибировании синтеза продукции свободных жирных кислот, которые оказывают раздражающее действие и запускают механизм развития воспалительного процесса на коже.
Кроме того, под действием азелаиновой кислоты замедляется образование пигментных пятен. Она способна угнетать синтез ДНК и РНК в меланоцитах, ингибировать тирозиназу. Благотворное воздействие азелаиновой кислоты при хлоазме и противовоспалительной меланодермии связано с ее влиянием на гиперактивные меланоциты, но при такой избирательности воздействия не поддаются лечению и отбеливанию веснушки, пигментные себорейные бородавки, старческие бородавки, кератомы, пигментные невусы, лентиго. Очень важно, что при использовании азелаиновой кислоты не осветляются участки нормальной кожи. Таким образом, особенный интерес представляют сообщения об успешном использовании 20%-ной азелаиновой кислоты при хлоазме, застойных пигментированных пятнах после угревой сыпи, травматической пигментации, вызванной физическими травмами, ожогами или другими воспалительными заболеваниями кожи.
Последние научные работы показали антиоксидантную активность азелаиновой кислоты, что вкупе с другими эффектами делает её эффективным косметическим ингредиентом.
При длительном применении крема резистентность микроорганизмов к азелаиновой кислоте не развивается. Эффективна при наличии комедонов и легкой или среднетяжелой формы папулопустулезных акне, в тех случаях, когда бензоилпероксид или третиноин оказались неэффективными, или вызвали раздражение кожи.
Азелаиновая кислота с успехом применяется при лечении ряда дерматологических заболеваний, так как обнаружено множество ее биологических эффектов. Ряд авторов с успехом использовали 20%-ную азелаиновую кислоту местно для снижения количества S.Aureus у больных с осложненной экземой. 20%-ная азелаиноаая кислота в виде мази является высокоэффективным препаратом для лечения себорейного дерматита, себорейной экземы. Наилучшие результаты достигались при выраженном шелушении, умеренной гиперемии, но без экссудативных явлений.
Азелаиновая кислота также является эффективным и относительно легким лечением воспалительных процессов и повреждений, характерных для мягкой и умеренной розацеа, с или без участия клеща демодекса.
Свойства:
* Средство для лечения угрей.
* Обладает противомикробной активностью в отношении Propionibacterium acne и Staphylococcus epidermidis.
* Уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи.
* Нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез.
* Нормализует процесс ороговения клеток эпидермиса - предупреждает образование комедонов.
* Блокирует синтез меланина в коже.
* Подавляет действие аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию.
* Обладает антиоксидантной активностью.
* Ослабляет следы постакне
* Может быть полезна в качестве стимулятора роста волос.
Показания:
* Acne vulgaris (Угри обыкновенные)
* Себорейный дерматит
* Патологическая гиперпигментация
* Розацеа
* Хлоазма
* Мелазма
Применение:
* Средства по уходу за кожей (лечение акне, покраснений и розацеи; снижение гиперфункции сальных желез, устранение гиперпигментации, улучшение цвета лица)
* Средства для реабилитации кожи после излечения акне для снятия поствоспалительной гиперпигментации.
* Средства для очищения лица
* Регулятор рН
* Буферный компонент в косметике

Использовать наружно 2 раза в сутки. Курс лечения — 2–6 мес.(при лечении мелазмы — не менее 3 мес). Клиническое улучшение наступает в среднем через 2–4 недели лечения.
Крем или гель наносят на предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки. Средства с азелаиновой кислотой необходимо наносить на чистую, сухую кожу тонким слоем. После применения средств с азелаиновой кислотой обязательно мыть руки.
В продолжение всего периода лечения следует обязательно применять параллельно со средствами с азелаиновой кислотой широкий спектр солнцезащитных кремов (UV В и UV А), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.
Если необходимо провести повторный курс лечения, рекомендуется сделать перерыв в применении препарата на 1–2 мес.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению. Если мелазма расположена только в дерме, то к такому лечению она не восприимчива.
При применении средств с азелаиновой кислотой ими следует пользоваться до полного излечения от акне. Если прекратить использование средств с азелаиновой кислотой слишком рано, акне может вернуться и даже стать еще хуже.

Рекомендуемые дозировки: 5 - 20%
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
В 20% концентрации азелаиновая кислота обладает выраженным отбеливающим эффектом (разрушение активных меланоцитов и обесцвечивание сформировавшегося пигмента).

Сочетаемость: А. Марголина и Е. Эрнандес пишут, что в одиночку азелаиновая кислота малоэффективна, она хорошо работает в комбинации с другими противоугревыми средствами, например, бензоилпероксидом или ретиноидами.
Есть данные об успешном лечении мелазмы кремом, содержащим 20% азелаиновой кислоты в качестве активного ингредиента или в сочетании с 15% гликолевой кислотой, а также лосьоном (20% азелаиновой кислоты и 2% гидрохинона).
Часто азелаиновой и койевой кислотой дополняют действие гликолевой кислоты. Для постепенного мягкого отшелушивания в домашних условиях также эффективны препараты, содержащие комбинации фруктовых кислот с салициловой и азелаиновой кислотами. Такое сочетание активных ингредиентов способствует параллельному выравниванию цвета кожи, ее текстуры и сокращению пор.

Противопоказания и меры предосторожности: повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте.
Редко (преимущественно в начале терапии) - раздражение кожи, эритема, чувство жжения, зуд, шелушение (проходят самостоятельно в ходе дальнейшего лечения).
Избегать попадания в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта, на раневые поверхности. При случайном контакте с глазами и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть водой.
При использовании фармацевтических препаратов с азелаиновой кислотой следует обращать внимание на её концентрацию. Дело в том, что в высоких дозах азелаиновая кислота может вызвать легкое жжение, покраснение кожи. Поэтому фармацевтические мази с азелаиновой кислотой не рекомендуют применять после глубокого пилинга, а также при употреблении алкогольных напитков, перченой пищи, после длительных солнечных ванн или при раздраженной коже. Обычно в терапевтических целях используют не более чем 20% азелаиновую кислоту. Следует отметить, что в таких концентрациях азелаиновая кислота не обладает побочными действиями, нетоксична, и может быть использована долгое время.
Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты, возможно применение в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния азелаиновой кислоты на репродуктивную функцию, не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия.
Кремы и мази с азелаиновой кислотой можно применять в период беременности. При кормлении грудью регулярность использования и дозировку следует уменьшить.
Так как исследования проводились только на взрослых, никаких данных о применении азелаиновой кислоты на детях и пожилых людях нет.

Хранение: хранить в закрытом контейнере при температуре до 30°C, вдали от тепла, влаги и прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Источник:
ru.wikisource.org/wiki/ЭСБЕ/Азелаиновая_кислота
ru.wikipedia.org/wiki/Азелаиновая_кислота
en.wikipedia.org/wiki/Azelaic_acid
health.mail.ru/drug/azelaic_acid
avitsena.com.ua/ru/spravochnik_lekarstv/a/azelainovaja_kislota.html
doctor.itop.net/DirectoryItem.aspx?DirId=1&ItemId=28
www.apteka.ua/article/6459
www.medicusamicus.com/index.php?action=1x228-5-7i-11-29-37-45x1
www.hairsite.com/hair-loss-info/azelaic-acid.htm
bank-krasoty.com.ua/BAI/Azelaicacid
members.ozemail.com.au/~rosacea/Azelaic-Acid
www.azelaic-acid.com

Годен до:
Более подробно об этом продукте

Развернуть полное описание

Азелаиновая кислота

Есть в наличии
Артикул: КК3
Выберите объём
43.70 грн
При заказе на сумму от 800 грн. - доставка бесплатна.