Стабілізований вітамін С (2-глюкозід аскорбінової кислоти)

INCI: Ascorbyl Glucoside

Зовнішній вигляд: кристалічний порошок
Колір: білий / світло-жовтий
Аромат: без аромату
Рекомендований рівень рН засобу: 4-6
Розчинність: водорозчинний, розчинний у гліцерині
Рекомендоване введення в рецептуру: 0,5-2%, до 20% у професійних сироватках

Вітамін С (L-аскорбінова кислота) має здатність запобігати синтезу меланіну, а також може бути використаний при лікуванні пігментованої шкіри. Вітамін С широко використовується в різних косметичних засобах, однак він досить нестабільний у присутності кисню, іонів металів, а також при нагріванні. Розпад вітаміну С призводить до фізичних змін кінцевого продукту та втрати деяких властивостей.
У 1990 році, професор фармацевтики університету Окаяма (Японія), доктор Ітар Ямамото, синтезував нову похідну вітаміну С, що отримала назву 2-глюкозид аскорбінової кислоти. 2-глюкозід аскорбінова кислота показала відмінну стабільність порівняно зі стандартним вітаміном С, зберігаючи при цьому біологічну активність останнього.
Структура 2-глюкозид аскорбінової кислоти (L-аскорбінової кислоти)
2-глюкозід аскорбінова кислота - з'єднання, що складається з молекули глюкози, сполученої з гідроксильною групою другого атома вуглецю С-2 аскорбінової кислоти. Гідроксильна група С-2 це зона, з якої починається розпад вітаміну С. 2-глюкозід аскорбінову кислоту отримують шляхом приєднання молекули глюкози, взятої з крохмалю, до вітаміну С за допомогою ферменту глікозилтрансферази.

Властивості 2-глюкозид аскорбінової кислоти
1. Висока стабільність.

Властивість 2. Вивільнення вітаміну С ферментом, що міститься у шкірі.
2-глюкозід аскорбінова кислота гідролізується за допомогою ферменту альфа-глюкозидази, який міститься в тканинах, наприклад, у малому кишечнику та шкірі. При вступі 2-глюкозид аскорбінової кислоти в контакт з альфа-глюкозидазою, вивільняється одна молекула глюкози і вітамін С, який має звичайну біологічну активність.

Ефективність 2-глюкозид аскорбінової кислоти
Дія 1. Стимуляція синтезу колагену.
Вітамін С необхідний для природного утворення колагену, що є важливим складником сполучних тканин. Нестача вітаміну С може призвести до недостатнього утворення колагену, що в свою чергу може спричинити виникнення такого захворювання, як цинга. L-аскорбінова кислота може функціонувати також як і вітамін С, стимулюючи синтез колагену фібробластами шкіри людини. Дослідження in vitro показали, що у випадку з вітаміном С ефект синтезу колагену знижується з плином часу, тоді як 2-глюкозид аскорбінова кислота демонструє постійну активність.
Стимуляція синтезу колагену за допомогою L-ascorbic acid у фібробластах шкіри людини.

Фібробласти шкіри людини культивувалися протягом 5 днів з L-ascorbic acid, вітаміном С та контрольним зразком, після чого визначалася кількість протеїну.

Дія 2. Пригнічення синтезу меланіну.
Як і вітамін С, 2-глюкозид аскорбінова кислота пригнічує синтез меланіну в меланоцитах. Дослідження in vitro показали зменшення концентрації меланіну у присутності 2-глюкозиду аскорбінової кислоти. Вона не тільки уповільнює активність тирозинази, яка бере участь у синтезі меланіну, але й допахіноні, речовини, проміжній стадії утворення меланіну.
Уповільнення синтезу меланіну за допомогою L-ascorbic acid

Клітини меланоми В16 культивувалися в присутності та відсутності L-ascorbic acid протягом 12 годин. Був доданий теофілін (0,5 мМоль), з яким клітини інкубувалися протягом 48 годин. Далі клітини перевірялися на наявність діоксифенілаланін хінону, попередника меланіну.

Дія 3. Висвітлення існуючого меланіну.
Крім придушення синтезу меланіну, вітамін С зменшує кількість наявного меланіну. L-ascorbic acid була додана до культури з клітинами меланоми В16, що містять попередник меланіну. Концентрація меланіну знизилася, що продемонструвало здатність L-аскорбінової кислоти знижувати кількість меланіну, і, відповідно, робити менш помітною пігментацію.

Дія 4. Запобігання пігментації шкіри та еритерми.
Клінічні випробування з кремом, що містить 2% 2-глюкозид аскорбінової кислоти, довели, що 2-глюкозид аскорбінова кислота може пригнічувати еритерму (почервоніння), спричинене УФ-випромінюванням, та пігментацію. Ефективність була приблизно 73%.
Зниження пігментації та еритерми, викликаних УФ-випромінюванням, у шкірі людини.

Зразки крему, що містить 2% L-аскорбінової кислоти або плацебо, наносили дві ділянки на внутрішній частині правої руки здорових людей. Вибрані ділянки піддавалися опроміненню трьома дозами з невеликою тимчасовою перервою. Опромінення променями спектра А і проводилися одночасно, причому випромінювання спектра В встановлювалося таким чином, щоб на шкірі виникало невелике почервоніння. Після 9 днів опромінення вибрані ділянки порівнювалися.

Дія 5. Стійка активність вітаміну С.
Випробування з використанням фібробластів людської шкіри та клітин меланоми В16 показали, що L-аскорбінова кислота має більшу стійкість, ніж загальноприйнятий вітамін С, а також фосфат аскорбінової кислоти. Це відбувається завдяки властивостям L-аскорбінова кислоти та людської шкіри.
1) L-ascorbic acid більш стабільний, ніж природний вітамін С та його похідні, тому продукт зберігає свою біологічну активність на шкірі протягом більш тривалого періоду часу.
2) альфа-глюкозидаза, фермент, що перетворює L-аскорбінову кислоту на активний вітамін С, присутній у шкірі в досить малій концентрації. Це сприяє тому, що L-аскорбінова кислота перетворюється на вітамін С поступово, забезпечуючи ефект протягом тривалого часу, що було продемонстровано на дослідженнях на людях, а також in vitro.

Особливості введення в рецептуру
Для більшої стабільності L-аскорбінової кислоти в рецептурі косметичного засобу рекомендовано:
- дотримуватися рН 4-6
- застосовувати "зворотні" емульсії
- використовувати в рецептурі невелику кількість водної фази або використовувати рецептури на гліцерині (гліцерин в маслі)

При використанні безводних рецептур, на шкірі створюється оклюзійний ефект (плівка). І L-аскорбінова кислота в такій рецептурі існуватиме у вигляді кристалів та мікрочастинок. Після нанесення такої рецептури на шкіру, через деякий час, вода почне накопичуватися в роговому шарі - між плівкою та епідермісом та почне розчиняти мікрокристали L-аскорбінової кислоти. Таким чином, вітамін С буде переміщатися гідрофільними каналами і міжклітинними проміжками в більш глибокі шари шкіри.
Описаний варіант використання рецептури потребує регулярного нанесення препарату протягом певного проміжку часу.

Косметичні засоби, з високим вмістом L-аскорбінової кислоти, рекомендується застосовувати для зрілої шкіри, не частіше ніж один раз на два дні, у нічному засобі.
Для жирної шкіри можливе використання безводної емульсії масло-силікон-віск.

Пропонований варіант безводної рецептури, що містить L-ascorbic acid, не є єдиним вірним. Але вважається одним із найефективніших.

Застосування у косметиці:
- антиоксидантні, тонізуючі косметичні засоби;
- сонцезахисні продукти/після засмаги;
- антивікові креми/серуми, що стимулюють вироблення колагену, покращення тургору шкіри;
- відбілююча косметика (пігментація, пост-акне плями)
- анти-акне засоби;
- продукти, що відновлюють шкіру (після пілінгів, шліфування)

Докладніше про цей продукт
Придатний до: 05.2025.р